“替尼类抗肿瘤药”的版本间的差异
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| − | + | *近10多年来，“替尼”类药物（酪氨酸激酶抑制剂，PTKs）一直是药物研发的热点，目前这类药物在肿瘤及非肿瘤领域（银屑病关节炎、哮喘等）均有着重要作用。目前，全球约有20多个“替尼”类药物获批，而处于Ⅲ期临床阶段的此类药物也有20余个。截至2015年6月底，国内获批上市的“替尼”类药物共有11个，分别介绍如下： | |
| − | 近10多年来，“替尼”类药物（酪氨酸激酶抑制剂，PTKs）一直是药物研发的热点，目前这类药物在肿瘤及非肿瘤领域（银屑病关节炎、哮喘等）均有着重要作用。目前，全球约有20多个“替尼”类药物获批，而处于Ⅲ期临床阶段的此类药物也有20余个。截至2015年6月底，国内获批上市的“替尼”类药物共有11个，分别介绍如下： | + | *相关链接：蛋白酪氨酸激酶（简称酪氨酸激酶，PTKs）是一类催化三磷酸腺苷（ATP）上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基的磷酸化，调控体内一系列的细胞信号传导。体内的PTKs包括受体酪氨酸激酶（RTKs）和可溶性胞质酪氨酸激酶（也称非受体酪氨酸激酶），前者是PTKs的主要组成部分。目前，哺乳动物体内共被鉴别出超过58种RTKs，主要有以下5个家族：胰岛素受体家族、表皮生长因子受体（EGFR）家族、血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）家族。此外，还有近10个非受体酪氨酸激酶家族，如ABL家族、JAK家族、SRC家族等。这些PTKs在正常细胞的调节、通讯和发育生物学方面，起着十分重要的作用。 |
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2017年1月23日 (一) 15:45的最新版本
替尼类抗肿瘤药物是一类新型生物靶向治疗肿瘤药物，目前在我国市场上常见的替尼类抗肿瘤药物包括：吉非替尼，伊马替尼，甲磺酸伊马替尼，尼罗替尼，舒尼替尼，拉帕替尼。
吉非替尼是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。
伊马替尼是一种新型的2-苯胺嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂。可以在细胞水平上有效抑制Bcr-abl酪氨酸激酶的活性，后者是慢性粒细胞性白血病 (CML) Ph染色体异常表达的产物，所以伊马替尼能选择性抑制Ber-abl阳性细胞系细胞及慢性粒细胞性白血病病人细胞的增殖和诱导其凋亡。
舒尼替尼为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，包括血小板衍生生长因子受体、血管内皮生长因子受体和各种形式的突变激活干细胞因子受体，抑制肿瘤细胞RTKs表达失调和抗肿瘤血管生成。代谢依赖细胞色素P450酶。适用于胃肠间质瘤对伊马替尼耐药或者治疗后进展者，或用于肾细胞癌的治疗。
- 1）为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物？
答：“替尼”是“tinib”的音译，来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词，tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
- 2）这一类药物都是结构类似的吗？有什么特征结构吗？
答：这类药物结构繁多，喹唑啉属于其中一大类，也是比较常见的。不同结构有不同构效关系，具体情况具体分析。（基本都是激酶抑制剂。）（ib是因为这类药物共同有蛋白抑制作用，tin是指针对酪氨酸激酶的抑制剂。关于结构没研究过，靶点肯定各异。）（替尼类药物的结构区别还是很大的。有很多替尼类的药物都含有喹唑啉环，如吉非替尼，厄洛替尼、埃克替尼等，都是受体酪氨酸激酶抑制剂）
- 3）它们的作用机理都是相同的吗？
答：不相同。酪氨酸激酶是一个大统称，又分为受体型和非受体型，目前发现的酪氨酸激酶家族大约有25个左右。比如常见的：EGFR家族，FGFR家族，VEGFR家族，JAK家族，FAK家族等等。也就是说，同为替尼类药物，同为酪氨酸激酶抑制剂，但是其作用靶点是不一样的；而且适应症也不仅仅是肿瘤，比如JAK抑制剂目前用于自身免疫系统疾病。
综上，替尼类药物仅仅是一个大的概念，替尼类药物的结构，作用靶点，适应症各不相同
相关资料
- 近10多年来，“替尼”类药物（酪氨酸激酶抑制剂，PTKs）一直是药物研发的热点，目前这类药物在肿瘤及非肿瘤领域（银屑病关节炎、哮喘等）均有着重要作用。目前，全球约有20多个“替尼”类药物获批，而处于Ⅲ期临床阶段的此类药物也有20余个。截至2015年6月底，国内获批上市的“替尼”类药物共有11个，分别介绍如下：
- 相关链接：蛋白酪氨酸激酶（简称酪氨酸激酶，PTKs）是一类催化三磷酸腺苷（ATP）上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶，能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基的磷酸化，调控体内一系列的细胞信号传导。体内的PTKs包括受体酪氨酸激酶（RTKs）和可溶性胞质酪氨酸激酶（也称非受体酪氨酸激酶），前者是PTKs的主要组成部分。目前，哺乳动物体内共被鉴别出超过58种RTKs，主要有以下5个家族：胰岛素受体家族、表皮生长因子受体（EGFR）家族、血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）家族。此外，还有近10个非受体酪氨酸激酶家族，如ABL家族、JAK家族、SRC家族等。这些PTKs在正常细胞的调节、通讯和发育生物学方面，起着十分重要的作用。
