丁苯酞
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恩必普(丁苯酞软胶囊),适应症为用于治轻、中度急性缺血性脑卒中。本品成份为丁苯酞,为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色油状液体。主要用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。 本品不良反应较少。
药理作用
恩必普与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同,药用(恩必普)为其人工合成的消旋体。恩必普对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用,可促进患者功能恢复。动物药效学研究提示,恩必普可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显缩小大鼠局部脑缺血的梗死面积,减轻脑水肿,改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集作用。恩必普可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮一氧化氮(N0)和前列腺素I2(PGI2)的水平,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙浓度,抑制氧自由基和提高抗氧化活性等机制而产生上述药理作用。
药代动力学
恩必普在胃肠道的吸收较快,在测定的各脏器中,胃、脂肪、脑等组织中恩必普的含量较高;恩必普在动物体内的主要代谢产物分别为侧链羟基代谢物和内酯环开环后的氧化代谢物,脑内只发现侧链羟基代谢物;恩必普在动物体内有70%以代谢产物形式从粪、尿中排出,有4%以原形药的形式从粪、尿中排出。
不良反应
恩必普不良反应较少,主要有天冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶轻度升高,严重升高者少见,停药后可恢复正常。偶见恶心、腹部不适、皮疹及精神症状等。