“行业机会-医药-抗肿瘤”的版本间的差异
来自BioHos-生命健康创投百科
Jianjdandd（讨论 | 贡献） （→HER2靶向抗乳腺癌） |
Jianjdandd（讨论 | 贡献） （→Bcr-Abl） |
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===PD-1/PD-l1靶向细胞免疫治疗=== | ===PD-1/PD-l1靶向细胞免疫治疗=== | ||
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2018年6月21日 (四) 13:24的版本
靶向蛋白酪氨酸激酶(tyrosinekinase)抗肿瘤
- 蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质，主要分布在细胞膜上，可分为受体型和非受体型，其功能都是催化ATP的磷酸基转移到下游蛋白的酪氨酸（Tyr）残基上，使其发生磷酸化。蛋白酪氨酸激酶是一个庞大的体系，目前已经发现了100多种酪氨酸激酶，分属20多个受体酪氨酸激酶家族和10个非受体酪氨酸激酶家族。
- 蛋白酪氨酸激酶在细胞信号转导通路中占据了十分重要的地位，调节着细胞的生长、分化、死亡等一系列生理生化过程。酪氨酸激酶的功能和肿瘤的发生、发展密切相关，超过50％的原癌基因和癌基因产物都是酪氨酸激酶，它们的异常表达通常导致细胞增殖调节发生紊乱，致使肿瘤发生。此外，酪氨酸的异常表达还与肿瘤的侵袭、转移、肿瘤新生血管生成以及肿瘤的化疗抗药性密切相关。
- 目前有超过20个分属不同家族的受体和非受体酪氨酸激酶被作为靶标进行抗肿瘤药物筛选，包括表皮生长因子受体（EGFR）、血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）、胰岛素受体（InsR）、Src、Abl等。靶向酪氨酸激酶的药物分为抗体类和小分子抑制剂。
- 靶向酪氨酸激酶的药物分为抗体类和小分子抑制剂。
EGFR靶向抗肺癌
- 表皮生长因子受体（EGFR）
HER2靶向抗乳腺癌
- 1998年，Genetech公司和Roche联合开发的首个靶向HER2/neu的人源化单抗Herceptin被FDA批准用于治疗某些HER2阳性的转移性乳腺癌。
VEGF/VEGFR靶向抗血管生成
- 血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）
PDGF/PDGFR靶向作用于肿瘤血管生成
- 血小板衍生生长因子受体（PDGFR）
FGFR
- 成纤维细胞生长因子受体（FGFR）
PD-1/PD-l1靶向细胞免疫治疗
Bcr-Abl
- 2001年5月，首个上市的小分子酪氨酸激酶抑制剂是特异靶向Bcr-Abl的Gleevec（Norvatis公司），已先后被FDA批准用于慢性髓样白血病（chronicmyelogenous leukemia，CML）和胃肠道间质瘤（gastrointestinalstroma tumors，GIST）的治疗。
其他
- 胰岛素受体（InsR）、Src、Abl
